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磺胺類藥物介紹 了解磺胺類藥物的詳細內容

展開全部磺胺類藥物能抑制大多數革蘭染色陽性及一e69da5e887aa3231313335323631343130323136353331333433616135些陰性球菌,對少數真菌、病毒及瘧原蟲亦有抑制作用。臨床上常用的磺胺制劑分兩類:一類是腸內易吸收的磺胺藥如磺胺嘧啶(SD)、磺胺異口唑(SIZ)、磺胺甲基異口唑(SMZ)及磺胺對甲氧嘧啶(SMD)等。另一類是腸內吸收較少的磺胺藥如磺胺脒(SG)、酞磺胺噻唑(PST)及柳氮磺胺吡啶(SASP)等。【藥理和毒理】腸內易吸收的磺胺藥,服后吸收快而完全,2~3小時血藥濃度達高峰,吸收后廣泛分布在全身組織及體液中。磺胺藥主要在肝臟代謝,發生乙酰化,其溶解度降低,易析出結晶,損害腎臟。易吸收類主要通過腎臟排泄,少量可由膽汁及乳汁排泄,亦可通過胎盤進入胎兒體內。腎功能損害時,藥物的半衰期明顯延長。堿性溶液可促進磺胺的排泄。磺胺藥物還可影響消化系統和血液系統,并可發生過敏反應。【診斷要點】1.病史有應用磺胺類藥物史。2.臨床表現(1)泌尿系統癥狀血尿、尿急、尿痛、尿少、尿閉,可發生急性腎功能衰竭。尿中有磺胺結晶。(2)神經系統癥狀頭痛、頭暈、乏力、失眠、嗜眠、精神錯亂、共濟失調、耳鳴、重聽、良性顱內壓增高等,可有多發性神經炎癥狀。(3)血液系統癥狀粒細胞減少、急性溶血性貧血、血小板減少、再生障礙性貧血及高鐵血紅蛋白血癥。(4)消化系統癥狀食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃腸道出血,肝臟可腫大、壓痛、黃疸及肝功能損害等。(5)過敏反應可出現藥物熱、皮疹、過敏性休克、剝脫性皮炎及嗜酸粒細胞增多癥等。【急救治療及預防】(1)誤服大量者盡早催吐、洗胃、導瀉。(2)多飲水,加服與磺胺藥等量的碳酸氫鈉,使尿液呈堿性,促進毒物排泄。(3)如因磺胺結晶阻塞發生嚴重癥狀時,可行輸尿管插管術,并用無菌堿性液體如2%~5%碳酸氫鈉溶液沖洗腎盂,以減輕或解除梗阻。(4)若發生急性腎功能衰竭征象,應及時處理。(5)注意保肝,治療高鐵血紅蛋白血癥及溶血性貧血等其他對癥處理(參見有關章節)。(6)預防嚴格掌握適應證及劑量。肝腎功能減退、早產兒、新生兒及孕婦、有磺胺類藥物過敏史者忌用。應用時須多飲水,和碳酸氫鈉合用,使尿呈堿性,以利排泄。*展開全部磺胺類藥物為2113人工合5261成的抗菌藥,用于臨床已近410250年,它具有抗菌譜較廣1653、性質穩定、使用專簡便、生屬產時不耗用糧食等優點。特別是1969年抗菌增效劑——甲氧芐氨嘧啶(TMP)發現以后,與磺胺類聯合應用可使其抗菌作用增強、治療范圍擴大,因此,雖然有大量抗生素問世,但磺胺類藥仍是重要的化學治療藥物。www.odisxu.buzz*??*?

簡介

sulfa drugs

答:磺胺類藥物種類很多,臨床可根據病情及藥物特點進行選用。 (1)磺胺噻唑 抗菌力強,由于乙酰化物溶解度低,副作用較多,排泄快,但由于價廉,臨床上仍舊廣泛使用。 (2)磺胺嘧啶 抗菌力強,排泄慢,血中有效濃度高而維持時間長,易透入腦脊液

人工合成的一類抗菌藥物。1932年G.J.P.多馬克發現百浪多息能控

答:1.看說明書上是否說是磺胺類藥物 2。看說明書上分子結構式,具有對氨基苯磺酰胺結構,有S帶O、NH2和苯環的要注意了 3。沒說明書,為假藥 4。帶一個磺字的,如琥磺噻唑(SG、PST、SST)、甲磺滅膿 5。新諾明即是磺胺甲惡唑。百炎凈也叫復方磺胺甲基

制鏈球菌感染。1935年磺胺類藥正式應用于臨床。具有抗菌譜廣、性質穩定、體內分布廣、制造不需糧食作原料、產量大、品種多、價格低、使用簡便、供應充足等優點。盡管目前有效的抗生素很多,但磺胺類藥在控制各種細菌性感染的疾病中,特別是在處理急性泌尿系統感染中仍有其重要價值。磺胺類藥易產生耐藥性,在肝內的代謝產物──乙酰化磺胺的溶解度低,易在尿中析出結晶,引起腎的毒性,因此用藥時應該嚴格掌握劑量、時間,同服碳酸氫鈉并多飲水。

基本結構

答:磺胺類藥根據臨床使用情況,可分為三類: 1、腸道易吸收的磺胺藥。主要用于全身感染的,如磺胺二甲嘧啶、磺胺異惡唑、磺胺嘧啶、 磺胺甲惡唑、磺胺甲氧嘧啶、磺胺二甲氧嘧啶 等。 2、腸道難吸收的磺胺藥。能在腸道保持較高的藥物濃度。主要用于

臨床常用的磺胺類藥物都是以對位氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)為基本結構的衍生物

答:磺胺類藥物是通過人工合成的氨苯磺胺衍生物,主要用于預防和治療細菌感染性疾玻應根據不同的病原菌或疾病性質,選用不同類型的磺胺類藥物:全身性感染宜選腸道易吸收、作用強而副作用較小的藥物;腸道感染可選腸道不易吸收的藥物;尿道感染可選

磺酰胺基上的氫,可被不同雜環取代,形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比,具有效價高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優點。對位上的游離氨基是抗菌活性部分,若被取代,則失去抗菌作用。必須在體內分解后重新釋出氨基,才能恢復活性。

分類

答:磺胺類藥物種類很多,臨床可根據病情及藥物特點進行選用。 (1)磺胺噻唑 抗菌力強,由于乙酰化物溶解度低,副作用較多,排泄快,但由于價廉,臨床上仍舊廣泛使用。 (2)磺胺嘧啶 抗菌力強,排泄慢,血中有效濃度高而維持時間長,易透入腦脊液

根據臨床使用情況,可分為三類:①腸道易吸收的磺胺藥。主要用于全身感染,如敗血癥、尿路感染、傷寒、骨髓炎等。根據藥物作用時間的長短分為短效、中效和長效類。短效類在腸道吸收快,排泄快,半衰期為5~6小時,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺異惡唑(SIZ);中效類的半衰期為10~24小時,每日服藥2次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲惡唑(SMZ);長效類的半衰期為24小時以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)等。②腸道難吸收的磺胺藥。能在腸道保持較高的藥物濃度。主要用于腸道感染如菌痢、腸炎等,如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺藥。主要用于灼傷感染、化膿性創面感染、眼科疾病等,如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶銀鹽(SD-Ag)、甲磺滅膿(SML)。

抗菌作用

磺胺類藥對許多革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲(如瘧原蟲和阿米巴原蟲)均有抑制作用。在陽性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和產氣莢膜桿菌。陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。對病毒、螺旋體、錐蟲無效。對立克次氏體不但無效,反能促進其繁殖。普遍認為不同的磺胺類藥物,其抗菌力的差別是在量的方面,而不在質的方面。對某一種類型細菌效價最高的化合物,對其他類型的菌效價也高。

抗菌機理

細菌不能直接利用其生長環境中的葉酸,而是利用環境中的對氨苯甲酸(PABA)和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸,四氫葉酸作為一碳單位轉移酶的輔酶,參與核酸前體物(嘌呤、嘧啶)的合成(圖2)。而核酸是細菌生長繁殖所必須的成分。磺胺藥的化學結構與PABA類似,能與PABA競爭二氫葉酸合成酶,影響了二氫葉酸的合成,因而使細菌生長和繁殖受到抑制。由于磺胺藥只能抑菌而無殺菌作用,所以消除體內病原菌最終需依靠機體的防御能力。為了保證磺胺藥在競爭中占優勢,在臨床用藥時應注意:①用量充足,首次劑量必須加倍,使血中磺胺的濃度大大超過PABA的量。②膿液和壞死組織中含有大量PABA,應洗創后再用藥。③應避免與體內能分解出PABA的藥合用,如普魯卡因。

抗藥性

細菌與藥物反復接觸后,對藥物的敏感性下降甚至消失。細菌對磺胺類藥物易產生抗藥性,尤其在用量或療程不足時更易出現。產生抗藥性的原因,可能是細菌改變代謝途徑,如產生較多二氫葉酸合成酶,或能直接利用環境中的葉酸,腸道菌叢常通過R因子的轉移而傳播。當與抗菌增效劑合用時,可減少或延緩抗藥性發生。細菌對各類磺胺藥物之間有交叉抗藥性,即細菌對某一磺胺藥產生耐藥后,對另一種磺胺藥也無效。但與其他抗菌藥間無交叉抗藥現象。 吸收、分布、代謝、排泄 因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌,故要保證磺胺類藥物的抗菌作用,必須在一段足夠長的時間內維持有效的血藥濃度。

口服磺胺藥主要在小腸吸收,血藥濃度在4~6小時內達到高峰。藥物吸收后分布于全身各組織中,以血、肝、腎含量最高。多數磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血后有相當一部分與血漿蛋白結合,結合后的磺胺藥暫時失去抗菌作用,不能透入到腦脊液中,不被肝代謝,不被腎排泄。但結合比較疏松,時有小量釋放,故不影響藥效。長效磺胺與血漿蛋白結合率高,所以在體內維持時間長。磺胺藥還能透入腦膜積液和其他積液,以及通過胎盤進入胎循環,故孕婦用磺胺治療應慎重。

磺胺藥主要在肝內代謝,部分與葡萄糖醛酸結合而失效,部分經過乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后,溶解度降低,特別在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出結晶,而損害腎臟。各種磺胺藥的乙酰化程度不同。

磺胺藥(難吸收的除外)的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸結合物從尿中排出>

毒性反應

難吸收的磺胺藥物極少引起不良反應。易吸收的不良反應發生率約占 5%。①過敏反應。最常見為皮疹、藥熱。一般在用藥后5~9天發生,特別多見于兒童。磺胺藥之間有交叉過敏,因此當病人對某一磺胺藥產生過敏后,換用其他磺胺藥是不安全的。一旦發生過敏反應,應立即停藥。長效類磺胺藥由于與血漿蛋白結合率高,停藥數天血中仍有藥物存在,故危險性很大。②腎臟損害。由于乙酰化磺胺溶解度低,尤其在尿液偏酸時,易在腎小管中析出結晶,引起血尿、尿痛、尿閉等癥狀。為預防此毒性反應的發生,可采取下述措施來預防:加服碳酸氫鹽或檸檬酸鹽使尿液堿化,增加排出物的溶解度;大量飲水,增加尿量,也可降低排出物的濃度;老人和腎功能不良者應慎用。③造血系統的影響。磺胺藥能抑制骨髓白細胞形成,引起白細胞減少癥。偶見粒細胞缺乏,停藥后可恢復。長期應用磺胺藥治療應檢查血象。對先天缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶者可引起溶血性貧血。磺胺藥可通過母體進入胎兒循環,與游離膽紅素競爭血漿蛋白結合部位,使游離膽紅素濃度升高,引起核黃疸。對孕婦、新生兒尤其早產兒不宜使用。④中樞神經系統和胃腸道反應。多由于磺胺達到足量所致。

臨床應用

經長期高度選擇,有些毒性大的磺胺藥逐漸被淘汰,如磺胺噻唑(ST)、磺胺甲基嘧啶(SM)、磺胺甲氧達嗪(SMP)。實際用于臨床僅3~4種(SD、SIZ、SMZ、SA),雖然許多細菌對磺胺藥產生抗藥性,但由于磺胺類藥物價格便宜,使用方便,而且也不會產生象廣譜抗生素常引起的腸道菌群失調,故磺胺敏感菌仍主要選用磺胺藥來治療,其效價與抗生素相當或更高些。磺胺藥的普通給藥方法是定時間隔口服,為盡快達到足夠的有效血藥濃度,開始時宜加倍劑量。又因這些藥物排泄較快,要維持血藥濃度就必須反復多次給藥。臨床主要用于以下幾方面:①流行性腦脊髓膜炎。各種磺胺藥中,以SD滲入腦脊液的濃度最高,故治療腦膜炎時,首選SD。輕癥可口服給藥。重癥用其鈉鹽作靜脈注射。②尿道感染。一般選用溶解度較大、原形從尿中排出多的磺胺藥。常用SIZ、SMZ。SMZ常與抗菌增效劑(TMP)按5:1比例,制成復方新諾明片,抗菌作用可增數倍到數十倍。③呼吸道及咽部感染。由細菌引起的急性上、下呼吸道感染。臨床常用 SMZ+TMP。④腸道感染。一般選用胃腸道難吸收的磺胺藥。但抗磺胺藥的腸道菌株已有增加,所以在治療時,可配用一些易吸收的磺胺藥,如SMZ+TMP。⑤局部感染。選外用磺胺藥。眼部疾患常用SA,燒傷和創傷感染可選用SD-Ag、SML,兩者都有抗綠膿桿菌作用。SML化學結構與磺胺并不完全相同,因此不受PABA的影響。 TMP抗菌譜與磺胺相似,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。其抗菌作用是抑菌而不是殺菌。臨床主要作抗菌增效劑應用。TMP的抗菌機理是抑制二氫葉酸還原酶,妨礙四氫葉酸的合成。所以TMP與磺胺合用時,可以使細菌的葉酸合成受到雙重阻斷作用,這不僅增強了抗菌力,同時亦可減少抗藥性產生。因此,TMP的發現,使磺胺藥在抗菌治療中有了新的發展。TMP口服吸收完全,分布于全身,以肺、肝、膽汁中濃度高,可透入腦脊液,大部以原形從腎排出,半衰期10小時。臨床上TMP常與SMZ配成混合制劑復方新諾明使用,因二者的體內過程和半衰期較一致,能在體內始終保持比較穩定的濃度,而發揮協同增效作用。臨床上常用來治療急性和慢性尿道或呼吸道感染。對淋病、嚴重的腸道感染和心內膜炎也均有療效。TMP毒性低,雖然人體在合成四氫葉酸過程中,也需二氫葉酸還原酶,實驗證明,TMP對哺乳動物二氫葉酸還原酶的親合力比對細菌二氫葉酸還原酶的親合力要小 1萬至幾萬倍。使 TMP有可能對細菌發揮明顯抑制作用時而對人和哺乳動物機體毒性不大,所以一般治療量不引起葉酸缺乏。大劑量、長期服用,少數患者可出現白細胞和血小板減少,可用四氫葉酸治療。動物實驗發現TMP有致畸作用,故孕婦禁用。

展開全部磺胺類2113藥物種類很5261多,臨床可根據4102病情及藥物特點進行選1653用。專(1)磺胺噻唑抗菌力強,屬由于乙酰化物溶解度低,副作用較多,排泄快,但由于價廉,臨床上仍舊廣泛使用。(2)磺胺嘧啶抗菌力強,排泄慢,血中有效濃度高而維持時間長,易透入腦脊液,適用于腦膜炎等疾病,但因溶解度低,應注意對腎臟的損害作用。(3)磺胺二甲基嘧啶抗菌作用和療效較磺胺嘧啶稍差,但對某些立克次氏體和原蟲(如球蟲)有抑制作用,對腎臟損害作用小,在家畜中維持有效血濃度達24小時。(4)磺胺甲氧嗪又名長效磺胺,一天用一次,抗菌作用和療效比較好,但副作用大。(5)磺胺脒內服后約有30%~50%吸收,但達不到有效濃度,而腸道濃度高。*展開全部根據臨床使用情況,可分e5a48de588b63231313335323631343130323136353331333431376534為三類:①腸道易吸收的磺胺藥。主要用于全身感染,如敗血癥、尿路感染、傷寒、骨髓炎等。根據藥物作用時間的長短分為短效、中效和長效類。短效類在腸道吸收快,排泄快,半衰期為5~6小時,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺異?唑(SIZ);中效類的半衰期為10~24小時,每日服藥2次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基異?唑(SMZ);長效類的半衰期為24小時以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM)等。②腸道難吸收的磺胺藥。能在腸道保持較高的藥物濃度。主要用于腸道感染如菌痢、腸炎等,如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺藥。主要用于灼傷感染、化膿性創面感雜、眼科疾病等,如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶銀鹽(SD-Ag)、甲磺滅膿(SML)。常用的具體藥物如下:1柳氮磺吡啶合成的抗菌藥-磺胺類2磺胺米隆合成的抗菌藥-磺胺類3磺胺嘧啶銀合成的抗菌藥-磺胺類4磺胺二甲嘧啶〔典合成的抗菌藥-磺胺類5磺胺二甲異嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類6碘胺異惡唑(SIZ)合成的抗菌藥-磺胺類7磺胺苯吡唑合成的抗菌藥-磺胺類8磺胺間甲氧嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類9碘胺對甲氧嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類10碘胺多辛合成的抗菌藥-磺胺類11磺胺脒合成的抗菌藥-磺胺類12磺胺嘧啶(SD)合成的抗菌藥-磺胺類13磺胺甲惡唑合成的抗菌藥-磺胺類14磺胺醋酰鈉合成的抗菌藥-磺胺類15磺胺嘧啶鋅合成的抗菌藥-磺胺類16磺胺林合成的抗菌藥-磺胺類17復方磺胺甲惡唑合成的抗菌藥-磺胺類18復方磺胺嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類19琥珀磺胺噻唑合成的抗菌藥-磺胺類20磺胺對甲氧嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類21磺胺二甲嘧啶鈉注射液合成的抗菌藥-磺胺類22磺胺異惡唑合成的抗菌藥-磺胺類23聯磺甲氧芐啶合成的抗菌藥-磺胺類24酞磺胺噻唑合成的抗菌藥-磺胺類*展開全部1柳氮磺吡啶5261合成的抗4102菌藥-磺胺類16532磺胺米隆合成的抗菌藥專-磺胺類3磺胺嘧啶銀屬合成的抗菌藥-磺胺類4磺胺二甲嘧啶〔典合成的抗菌藥-磺胺類5磺胺二甲異嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類6碘胺異惡唑(siz)合成的抗菌藥-磺胺類7磺胺苯吡唑合成的抗菌藥-磺胺類8磺胺間甲氧嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類9碘胺對甲氧嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類10碘胺多辛合成的抗菌藥-磺胺類11磺胺脒合成的抗菌藥-磺胺類12磺胺嘧啶(sd)合成的抗菌藥-磺胺類13磺胺甲惡唑合成的抗菌藥-磺胺類14磺胺醋酰鈉合成的抗菌藥-磺胺類15磺胺嘧啶鋅合成的抗菌藥-磺胺類16磺胺林合成的抗菌藥-磺胺類17復方磺胺甲惡唑合成的抗菌藥-磺胺類18復方磺胺嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類19琥珀磺胺噻唑合成的抗菌藥-磺胺類20磺胺對甲氧嘧啶合成的抗菌藥-磺胺類21磺胺二甲嘧啶鈉注射液合成的抗菌藥-磺胺類22磺胺異惡唑合成的抗菌藥-磺胺類23聯磺甲氧芐啶合成的抗菌藥-磺胺類24酞磺胺噻唑合成的抗菌藥-磺胺類*展開全部一、常見的磺胺類2113藥物有:磺胺嘧5261啶 磺胺甲4102惡唑(新諾明1653) 柳氮磺吡啶 磺胺米內隆 磺胺嘧啶銀聯磺甲氧芐容啶 磺胺二甲嘧啶 磺胺二甲異嘧啶 磺胺異惡唑磺胺脒 琥珀磺胺噻唑 酞磺胺噻唑等。復方制劑百炎凈(復方磺胺甲基異惡唑,復方新明磺,菌特靈,抗菌優,增效磺胺,復方新諾明,復方磺胺增效劑)二、 磺胺類藥物的副作用中,有引起周圍神經炎的副作用,對磺胺藥物過敏、肝腎功能不好,或有末梢神經炎病人應避免服用。本回答被提問者和網友采納*展開全部常見的磺胺類藥物主要分為三種:一腸道易吸收的磺胺藥,二腸道難吸收的磺胺藥,三外用磺胺藥。*www.odisxu.buzz*?*?

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